• 3.12 亿美元:信达引进劲方医药 KRAS G12C 抑制剂 | 丁香园Insight数据库

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    2021-09-06
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    9 月 2 日,信达生物与劲方医药宣布达成全球独家授权协议。信达生物将作为独家合作伙伴获得劲方医药一款靶向 KRAS G12C 的候选药物 GFH925 在中国(包括中国大陆、香港、澳门及台湾)的开发和商业化权利,并拥有全球开发和商业化权益的选择权。

    待该候选药物获批上市后,信达生物将利用其经验丰富的商业化团队以及广阔的全国商业渠道覆盖推广 GFH925。劲方医药负责该药物在临床研究阶段和商业化阶段的药物生产供应。

    根据协议,信达生物将支付劲方医药 2,200 万美元首付款以及累计不超过 5,000 万美元的全球开发支持费用。如果信达生物行使全球权益的选择权,取决于达到若干全球开发、注册及销售里程碑进展,劲方医药将有资格获得来自信达生物累计不超过 2.4 亿美元的里程碑付款,以及基于中国和全球范围内 GFH925 的年度销售净额的梯度特许权使用费。

    GFH925 为劲方医药自主研发、拥有完全知识产权的高效口服新分子实体化合物,通过共价不可逆修饰 KRAS G12C 蛋白突变体半胱氨酸残基,有效抑制该蛋白介导的 GTP/GDP 交换从而下调 KRAS 蛋白活化水平;临床前半胱氨酸选择性测试,也显示了 GFH925 对于该突变位点的高选择性抑制效力。此外,GFH925 抑制 KRAS 蛋白后可进而抑制下游信号传导通路,有效诱导肿瘤细胞凋亡及细胞周期阻滞,达到抗肿瘤效果。

    临床前实验数据显示,GFH925 拥有潜在同类最佳的活性,可有效抑制多种携带 KRAS G12C 突变的肿瘤细胞系生长,有利于加速临床上的有效性验证。其他临床前试验也展现了与其他疗法的联用潜力。

    根据 Insight 数据库,GFH925 在 2021 年 5 月首次向 NMPA 递交临床申请,8 月 12 日启动了一项 I/II 期临床,I 期研究主要目的为评估 GFH925 在 KRAS G12C 突变的晚期实体瘤患者中的安全性/耐受性,确定 GFH925 的最大耐受剂量和/或推荐的 II 期剂量;II 期研究主要目的评估 GFH925 在 KRAS G12C 突变的晚期 NSCLC 患者中的疗效,研究者为广东省人民医院的吴一龙教授。

    随着安进 Sotorasib(AMG-510)的获批,KRAS G12C 已经成为小分子领域炙手可热的靶点之一。根据 Insight 数据库,国内已有 10 个 KRAS 抑制剂项目,尽管 GFH925 还处于临床早期,这款产品已经是同赛道一梯队,有信达加持之后临床开发有望进一步加速。信达专注于单抗和双抗的开发,而对于小分子项目信达则主要通过合作引入来获得。根据 Insight 数据库,目前信达进入临床阶段的 5 款化药新药均为合作引进产品,包括与 Incyte 合作引入的 3 款产品 Pemigatinib(FGFR)、Parsaclisib(PI3Kδ)、Itacitinib(JAK1),和礼来合作的双靶点降糖药 IBI362,以及本次引进的 GFH925。其中 pemigatinib 进展最快,已经提交上市申请。

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