• IND获批!劲方医药将启动KRAS G12C抑制剂多中心I/II期临床试验

    劲方医药
    2021-07-29
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    劲方医药宣布自主研发的KRAS G12C抑制剂GFH925片剂临床试验申请获得国家药品监督管理局(NMPA)批准,同意公司针对KRAS G12C基因突变的晚期实体瘤患者开展开放标签、多中心I/II期临床试验。

    本项目将评估GFH925在KRAS G12C突变晚期非小细胞肺癌和消化道肿瘤患者体内的安全性、耐受性、疗效及药代动力学特征;该试验还将检测基线和疾病进展后、组织及血液样本中相关基因的突变与融合,探索KRAS靶向抑制剂潜在的原发性、继发性耐药机制。

    劲方医药首席医学官汪裕博士表示:“RAS原癌基因在非小细胞肺癌、胰腺癌、结直肠癌等癌细胞内突变率很高。其中,KRAS突变亚型最为常见,约80%突变发生在12号密码子;G12C突变占KRAS G12突变1/3,且预后不良。我们将基于同类药物临床开发及耐药机制研究经验,结合国内流行病数据,针对患者开展临床试验。未来我们还将依据获得的生物标志物,进一步探索精准化治疗和潜在组合疗法的应用空间。” 

    劲方医药首席执行官兰炯博士表示:”曾经的‘不可成药’靶点RAS蛋白,其基础研究跨越数十载。劲方针对G12C突变靶点立项时,全球内尚无同类药物进入临床试验,是公司 ‘全球新’战略的充分体现。我们有数据显示 GFH925与已经或即将进入临床的竞品有足够的差异化,且劲方的这种立项和开发理念充分体现出‘新药研发应以为患者提供更优治疗选择为最高目标’的产业界新政。我们期待劲方‘全球新‘管线不断取得进展,为病患带来全新的希望!”

    关于KRAS与GFH925

    RAS蛋白家族主要分为KRAS、HRAS、NRAS三种亚型。其中,KRAS是最常见的RAS蛋白亚型,近90%胰腺癌、30-40%结肠癌、15-20%的肺癌患者体内均出现KRAS基因突变;其变发生率大于ALK、RET、TRK基因突变总和。

    GFH925通过共价不可逆修饰KRAS G12C蛋白突变体半胱氨酸残基,抑制该蛋白介导的GTP/GDP交换从而下调KRAS蛋白活化水平;临床前半胱氨酸选择性测试,也显示了GFH925对于该突变位点的高选择性抑制效力。此外,GFH925抑制KRAS蛋白后可进而抑制下游信号传导通路,诱导肿瘤细胞凋亡及细胞周期阻滞,达到抗肿瘤效果。

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